选择性抑制单胺神经递质转运蛋白合成局部麻醉剂。

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佐藤T, Kitayama, Mitsuhata C, Ikeda T,盛田昭夫K, Dohi T

选择性抑制单胺神经递质转运蛋白合成局部麻醉剂。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2000年2月,361 (2):214 - 20。

PubMed ID

10685879 (在PubMed

]

文摘

合成局部麻醉剂(LAs)被发现与一些cocaine-like特征拟精神病行动,可能通过单胺能的神经传递。来洞察LA行动和单胺转运蛋白之间的关系,我们研究了合成拉斯维加斯在神经递质转运蛋白的影响,包括单胺转运蛋白。我们使用克隆运输车的互补和瞬态功能检查表达式在海拉细胞因为细胞稳定表达。在拉斯维加斯测试、普鲁卡因和其他脂型LAs抑制[3 h] DA吸收和绑定[3 h] 2-beta-carbomethoxy-3-beta——(4-fluorophenyl)托烷(钢管),可卡因模拟,因为细胞表达鼠多巴胺转运体(DAT)。抑制浓度。的抑制作用[3 h] DA吸收是可逆的,而不是依赖于pH值,观察到在海拉细胞稳定表达。普鲁卡因也抑制去甲肾上腺素(NE)和5 -羟色胺(5 -)去甲肾上腺素转运体(净)或羟色胺转运体(泽特)因为细胞中表达。另一方面,普鲁卡因和其他拉斯维加斯很少或没有影响[3 h] GABA和[3 h]谷氨酸摄取因为细胞表达鼠标GABA或鼠谷氨酸/天冬氨酸转运体。IC50值[3 h] DA吸收和抑制相关的[3 h]钢管绑定抑制,但不是与内在的麻醉效能。动力学分析单胺吸收抑制了普鲁卡因因为细胞表达鼠DAT,净或泽特透露竞争行动类似可卡因。 These results demonstrate that certain LAs selectively inhibit monoamine transporters. This might contribute to the cocaine-like psychotomimetic action of certain LAs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节