谷胱甘肽S-transferaseπ在人类大脑三环类抗抑郁药物的目标。

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Baranczyk-Kuzma, Kuzma M, Gutowicz M, Kazmierczak B, Sawicki J

谷胱甘肽S-transferaseπ在人类大脑三环类抗抑郁药物的目标。

Acta Biochim波尔。2004;51(1):207 - 12所示。

PubMed ID

15094841 (在PubMed

]

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销售税π,主要的谷胱甘肽S-transferase同种型存在于人类的大脑,从大脑不同区域的隔离和体外三环类抗抑郁药对其活性的影响进行了研究。结果表明,amitripyline dibenzcycloheptadiene多虑平——衍生品,以及丙咪嗪和氯丙咪嗪——dibenzazepine衍生品,抑制销售税π的活动从额叶和顶叶皮层、海马、脑干。所有这些三环抗抑郁药非竞争性抑制剂的酶对减少谷胱甘肽和非竞争性(amitripyline多虑平)或竞争力(丙咪嗪、氯丙咪嗪)对亲电基板上。他们的抑制作用是可逆的,这取决于三环类抗抑郁药物的化学结构而不是大脑酶的定位。我们认为销售税π相互作用和药物可能会减少他们的可用性在大脑中,从而影响他们的治疗活动。另一方面,三环类抗抑郁药可能会降低酶屏障由销售税的效率和增加大脑的接触有毒的亲电试剂。活性亲电试剂不灭活销售税可能造成这些药物引起的不良反应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯丙咪嗪	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节