脉络丛cefadroxil吸收机制:研究在野生型和PEPT2基因敲除小鼠。

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胡Ocheltree SM,沈H, Y,湘J,保持射频,史密斯德

脉络丛cefadroxil吸收机制:研究在野生型和PEPT2基因敲除小鼠。

J Exp其他杂志》2004年2月,308 (2):462 - 7。Epub 2003年11月4日。

PubMed ID

14600253 (在PubMed

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文摘

的脉络丛吸收[(3)H] cefadroxil研究了肽转运蛋白2 (PEPT2)野生型和零老鼠作为温度的函数,运输抑制剂、pH值和饱和度。在正常pH值(7.4)和温度(37摄氏度),1的吸收microM cefadroxil PEPT2降低了83%(- / -)小鼠与PEPT2(+ / +)小鼠(p < 0.001)。进一步减少实现零动物通过减少温度4度,或通过添加饱和浓度的无标号cefadroxil p-aminohippurate (p < 0.05)。Glycylsarcosine共同服用可以抑制吸收cefadroxil PEPT2(+ / +)小鼠(p < 0.01)但不是PEPT2(- / -)小鼠。尽管proton-stimulated吸收cefadroxil证明在PEPT2(+ / +)小鼠(酸碱6.5和7.4;p < 0.01),没有观察到pH值依赖PEPT2(- / -)小鼠。动力学参数cefadroxil在野生型小鼠(没有p-aminohippurate): V (max) = 5.4 pmol /毫克/分钟,K (m) = 34 microM,和K (d) = 0.0069 microl /毫克/分钟;在p-aminohippurate面前,参数:V (max) = 4.1 pmol /毫克/分钟,K (m) = 27 microM,和K (d) = 0.0064 microl /毫克/分钟。动力学参数的零动物,cefadroxil(没有p-aminohippurate): V (max) = 2.7 pmol /毫克/分钟,K (m) = 110 microM,和K (d) = 0.0084 microl /毫克/分钟;在p-aminohippurate的存在,只有一个K (d) = 0.010 microl /观察mg /分钟。 Based on kinetic and inhibitor analyses, it was determined that (under linear conditions), 80 to 85% of cefadroxil's uptake in choroid plexus is mediated by PEPT2, 10 to 15% by organic anion transporter(s), and 5% by nonspecific mechanisms. These findings demonstrate that PEPT2 is the primary transporter responsible for cefadroxil uptake in the choroid plexus. Moreover, the data suggest a role for PEPT2 in the clearance of peptidomimetics from cerebrospinal fluid.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cefadroxil	Penicillin-binding蛋白质2 b	蛋白质	肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)	是的	抑制剂	细节
Ubenimex	细菌leucyl氨基肽酶	蛋白质	弧菌proteolyticus	未知的	不可用	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节