由人类肝微粒体体外代谢cerivastatin。表征的主要代谢途径和细胞色素P450同功酶参与。

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Boberg M, Angerbauer R, Fey P, Kanhai工作,卡尔·W Kern, Ploschke J, Radtke M

由人类肝微粒体体外代谢cerivastatin。表征的主要代谢途径和细胞色素P450同功酶参与。

药物金属底座Dispos。1997年3月,25(3):321 - 31所示。

PubMed ID

9172950 (在PubMed

]

文摘

cerivastatin生物转化,一个新的降胆固醇药物,由人类肝脏微粒体使用14 c-labeled药物研究。建立的高效液相色谱检测代谢物概要文件,阐明代谢产物结构。同样重要的是,两个代谢途径的脱甲基苄基的其他甲基和羟基化甲基-异丙基因的取代基。观察羟基化和脱甲基的产物作为次要的代谢物。样品制备过程中内酯形式的初级代谢产物在少量孤立。核磁共振和LC-ESI-MS的详细结构分析显示,高部位发生羟基化和立体选择性。拟议的结构经化学合成光学纯化合物的引用。微粒体从人类lymphoblastoid AHH-1细胞系,稳定表达CYP 3 a4,催化脱甲基反应。在孵化cerivastatin与人类肝微粒体的具体CYP 3抑制剂道,羟基化和脱甲基作用都显著降低。这表明CYP 3 cerivastatin代谢酶发挥重要作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Cerivastatin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节