一个靶向型药物的体外分析方法来衡量骨矿物质。

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杨克W,亨利·C

一个靶向型药物的体外分析方法来衡量骨矿物质。

ChemMedChem。2010年5月3日,5 (5):770 - 6。doi: 10.1002 / cmdc.201000016。

PubMed ID

20209564 (在PubMed

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文摘

靶向药物行动的他们的网站是一个有前途的战略,减少不良反应,提高疗效,但这一策略的成功应用很少。人工骨是一种具有独特性能的组织由于其羟磷灰石矿物含量高。然而,除了磷酸盐,骨矿物质没有目标在成功的临床应用的药物作用于骨,如anti-resorptive或骨合成代谢。在此我们提出一个NMR-based体外分析方法来衡量绑定亲和力的小分子羟基磷灰石(HAP)或骨头粉。绑定了具体和竞争力,可以进行直接测定绑定格式或竞争模式。临床相关的磷酸盐被他们的亲和力HAP排名。绑定的亲和力降低的顺序:磷酸盐> alendronate > zoledronate > risedronate > ibandronate。结合亲和力的差异跨度磷酸盐和ibandronate之间的2.1倍,与先前的研究一致。等级次序非常类似于骨头粉,虽然骨头粉更小和绑定的绑定能力动力学更慢。zoledronate衍生品缺乏中央羟基结合HAP的2.3倍比zoledronate本身较弱的亲和力。 Any small molecule can be analyzed for its binding to HAP or bone powder, and the binding of common bone-staining agents such as alizarin and its derivatives was confirmed in the new assay. This assay supports a strategy for targeted delivery of drugs to bone by attaching a bone-affinity tag to the active drug substance.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alendronic酸	羟基磷灰石	小分子	人类	是的	拮抗剂	细节
Ibandronate	羟基磷灰石	小分子	人类	是的	拮抗剂	细节
Pamidronic酸	羟基磷灰石	小分子	人类	是的	拮抗剂	细节
Risedronic酸	羟基磷灰石	小分子	人类	是的	拮抗剂	细节
Tiludronic酸	羟基磷灰石	小分子	人类	是的	拮抗剂 粘结剂	细节
Zoledronic酸	羟基磷灰石	小分子	人类	是的	拮抗剂 粘结剂	细节