22 Atazanavir:影响交通和CYP3A代谢体外。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

之后,段SX, Skolnik公关,格林布拉特DJ,冯Moltke LL

22 Atazanavir:影响交通和CYP3A代谢体外。

药物金属底座Dispos。2005年6月,33 (6):764 - 70。Epub 2005年3月11日。

PubMed ID

15764714 (在PubMed

]

文摘

的影响atazanavir 22 (P-gp)表达和活动,以及对CYP3A活性的抑制效力,在体外评价。诱导P-gp使用LS180V细胞活动和表达进行了研究。P-gp抑制使用LS180V细胞和Caco-2细胞进行了研究。P-gp活动评估通过测量P-gp-mediated罗丹明123 (Rh123)运输、和P-gp表达决心使用SDS-polyacrylamide凝胶电泳/免疫印迹分析。抑制CYP3A测试使用三唑仑羟基化在人类肝微粒体(高)。LS180V细胞的延长(三天)接触到30 microM atazanavir引起免疫反应性的增加2.5倍P-gp表达以及细胞内的浓度减少Rh123平均45%(美国5.2%)控制。急性照射(2 h) LS180V细胞胞内Rh123 atazanavir增加多达300%的浓度控制在100 microM atazanavir。30 microM以上,急性atazanavir暴露逆转P-gp感应引起的为期3天的预处理与10 microM例如。Caco-2 P-gp抑制也观察到细胞,导致一个观察到的效应与已知P-gp抑制剂维拉帕米(控制)的50%。在高级别,atazanavir三唑仑羟基化的抑制剂,抑制效力大大增加了预孵化。 IC50 values with and without preincubation were 0.31 microM (S.D. 0.13) and 5.7 microM (S.D. 4.1), respectively. Thus, atazanavir is an inhibitor and inducer of P-gp as well as a potent inhibitor of CYP3A in vitro, suggesting a potential for atazanavir to cause drug-drug interactions in vivo.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Atazanavir	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节