表征相互作用的挥发性麻醉剂和神经肌肉阻滞剂肌肉烟碱乙酰胆碱受体。

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保罗•M Fokt RM, Kindler CH, Dipp数控,约斯特CS

表征相互作用的挥发性麻醉剂和神经肌肉阻滞剂肌肉烟碱乙酰胆碱受体。

8月Anesth。2002; 95(2): 362 - 7,表的内容。

PubMed ID

12145052 (在PubMed

]

文摘

产生的挥发性麻醉剂增强神经肌肉阻断剂去极化的肌肉松弛剂(NDMRs)。的神经肌肉接头是一个假设网站交互。我们测试的假设挥发性麻醉剂增强肌肉放松法是结合药物的结果对烟碱乙酰胆碱受体的影响。成年小鼠肌肉烟碱乙酰胆碱受体(α(2),β,δ、ε)不等的表达在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。浓度效应的抑制曲线acetylcholine-induced电流建立了维库,d-tubocurarine,异氟烷和七氟醚。随后,NDMRs抑制性的影响研究存在的挥发性麻醉剂浓度相当于一半的生产仅50%抑制浓度。所有单独测试化合物快速和容易产生可逆的抑制浓度。50%抑制浓度计算值分别为9.9 nM(95%可信区间(CI), 8.4 - -11.4海里),43.4 nM (95% CI, 33.6 - -53.3海里),897年microM(95%可信区间,699 - 1150 microM),和818年microM(95%可信区间,685 - 1001 microM)维库,d-tubocurarine,异氟烷和七氟烷。Coapplication异氟烷或七氟醚显著增强的抑制性影响维库和d-tubocurarine,尤其是在小NDMRs浓度。挥发性麻醉药增加NDMRs的力量,可能通过提高受体的拮抗剂的亲和力。 This effect may contribute to the clinically observable enhancement of neuromuscular blockade by volatile anesthetics. IMPLICATIONS: Isoflurane and sevoflurane enhance the receptor blocking effects of nondepolarizing muscle relaxants on nicotinic acetylcholine receptors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
维库	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节