调制的顺铂及其类似物的细胞药理学铜出口商ATP7A和ATP7B。

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Samimi G, Katano K,霍尔泽AK, Safaei R,豪厄尔某人

调制的顺铂及其类似物的细胞药理学铜出口商ATP7A和ATP7B。

摩尔杂志。2004年7月,66 (1):25-32。

PubMed ID

15213293 (在PubMed

]

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铜流出运输车ATP7A和ATP7B隔离细胞内铜水泡出口从细胞的分泌途径。这些转运蛋白的影响药效学顺铂、卡铂和铂使用人类门克斯的疾病研究成纤维细胞(Me32a)不表达运输车和不同等级分子设计来表达要么ATP7A (MeMNK)或ATP7B (MeWND)。细胞中铜含量明显高于Me32a细胞比MeMNK和MeWND不同等级。这些transporter-proficient不同等级对铜的细胞毒性效应,顺铂和卡铂但铂高度敏感。全细胞积累铂后24小时暴露在MeMNK和MeWND细胞显著增加三个铂药物,但随之而来的是铂金的数量的增加达到DNA只对铂。囊泡从MeMNK分离细胞包含更多接触顺铂和卡铂铂后,而从MeWND细胞囊泡的铂含量增加后暴露在所有三个药物。虽然铜触发relocalization ATP7A的细胞核周围的地区更多的边缘位置,铂药物没有。这些结果说明ATP7A和ATP7B调节三个临床使用铂药物的药效学。数据是一致的假设,这些铜出口国削减铂药物到亚细胞的隔间,限制他们的细胞毒性,类似于它们对铜的影响。然而,在这个模型中系统,虽然水泡封存后铜很容易出口,铂药物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
卡铂	Copper-transporting atp酶1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
卡铂	Copper-transporting atp酶2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节