Clobazam临床药物动力学的一个全面的概述。

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托尔伯特D,拉森F

Clobazam临床药物动力学的一个全面的概述。

中国新药杂志。2019年1月,59 (1):7-19。doi: 10.1002 / jcph.1313。Epub 2018 10月4。

PubMed ID

30285275 (在PubMed

]

文摘

Clobazam (CLB)是一个1,5-benzodiazepine已被广泛用作抗焦虑和抗癫痫药物(ASD)在50年前首次合成以来。CLB 2011年在美国被批准作为辅助治疗癫痫患者> / = 2岁Lennox-Gastaut综合症。CLB药物动力学(PK)研究了在健康受试者单和multiple-dose政府。突出特点包括生物利用度高、线性PK,从共同服用其他自闭症的影响可以忽略不计。CLB高度和广泛吸收,从食物的影响不大;时间最大血浆浓度是0.5到4小时后剂量。CLB剂量后20至40毫克/天,分布的数量99 - 120 L,口服间隙从1.9到2.3 L / h。CLB是亲脂性的,口服后分布到全身。在肝脏代谢,细胞色素P450 (CYP)同功酶CYP3A, CYP2C19、和CYP2B6 N-desmethylclobazam其主要活性代谢产物。CLB的半衰期单剂量口服后范围从36到42小时; the half-life of N-desmethylclobazam ranges from 59 to 74 hours. The metabolites of CLB are primarily excreted renally. Population PK modeling using data from healthy subjects and patients with Lennox-Gastaut syndrome indicates that race, sex, age, weight, and renal function do not influence CLB PK. As CLB has been extensively studied since the 1970s, this review is meant to provide a consolidated and comprehensive resource on CLB PK for both prescribers and scientists alike.

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药物

Clobazam

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Clobazam	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	没有	底物	细节