lomerizine衍生物CJZ3与人p -糖蛋白atp酶活性在阿霉素耐药人髓性白血病(K562/DOX)细胞中的相互作用

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季斌，李敏，何磊

lomerizine衍生物CJZ3与人p -糖蛋白atp酶活性在阿霉素耐药人髓性白血病(K562/DOX)细胞中的相互作用

制药。2010年7月;65(7):515-9。

PubMed ID

20662321 (PubMed视图

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摘要

p -糖蛋白是一种170-180 kDa的膜糖蛋白，介导多药耐药，水解ATP排出广泛的疏水剂。通过观察P-gp逆转剂与P-gp atp酶活性的相互作用，可以进一步了解P-gp调节剂的作用机制。在本研究中，我们分析了氯美嗪衍生物CJZ3对人p -糖蛋白腺苷三磷酸酶(atp酶)活性的影响。结果表明，CJZ3可提高P-gp基础atp酶活性，其半最大活性浓度(Km)为6.8 +/- 1.5 microM，与P-gp的相互作用具有更高的亲和力，比维拉帕米(verapamil)表现出更强的作用。动力学分析表明，CJZ3对ver刺激的P-gp atp酶活性具有非竞争性抑制作用，对cjx2刺激的P-gp atp酶活性具有竞争性抑制作用，CsA对CJZ3刺激的P-gp atp酶活性表现出非竞争性抑制作用，对ver刺激的P-gp atp酶活性表现出竞争性抑制作用。在K562/DOX细胞中，CJZ3和CJX2既可以在重叠位点结合P-gp，也可以在不同但相互作用的位点结合P-gp，而CJZ3和Ver以及CsA可以在分离位点结合P-gp。

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药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Lomerizine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节