人类CYP26A1衬底特性和功能性质的甲壳低聚糖,CYP26B1, CYP26C1表达的重组杆状病毒在昆虫细胞。

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卡梅伦Helvig C, Taimi M, D,琼斯G, Petkovich M

人类CYP26A1衬底特性和功能性质的甲壳低聚糖,CYP26B1, CYP26C1表达的重组杆状病毒在昆虫细胞。

J Toxicol方法杂志》2011年11 - 12月,64 (3):258 - 63。doi: 10.1016 / j.vascn.2011.08.005。Epub 2011年8月31日。

PubMed ID

21906690 (在PubMed

]

文摘

简介:视黄酸的细胞色素P450 CYP26家族(RA)代谢酶,包括CYP26A1、CYP26B1, CYP26C1建立至关重要的RA在胚胎发育和分布模式类维生素a在成人体内平衡。所有三个这个家族的成员可以代谢trans-RA。CYP26C1也已被证明能够有效地代谢9-cis RA的异构体。方法:我们中的每一个随着NADPH-cytochrome CYP26酶P450氧化还原酶用杆状病毒/昆虫细胞表达系统Sf9确定这些酶在细胞的酶的活动自由的准备工作和建立了体外绑定试验允许比较绑定三个CYP26酶的亲和力。结果:我们发现表达酶可以有效地协调血红素,通过spectral-difference分析验证。所有CYP26s有效代谢all-trans-RA极地aqueous-soluble代谢物,以及在竞争实验中表现出IC(50)值的16日27日和15 nm CYP26A1, B1, C1 all-trans-RA分别。此外,这种代谢受阻CYP抑制剂酮康唑。CYP26C1新陈代谢的trans-RA也可以有效地竞争与9-cis RA, IC(50)的62海里,是酮康唑抑制敏感。讨论:CYP26酶在昆虫细胞微粒体分数和功能表达稳定结合放射性标记的RA同分异构体与亲和力尊重他们的底物特异性。我们只证明CYP26A和CYP26B相比,CYP26C1 9-cis-RA能够与高亲和力结合。 These assays will be useful for the screening of synthetic substrates and inhibitors of CYP26 enzymes and may be applicable to other cytochrome P450s and their respective substrates.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alitretinoin	细胞色素P450 26 c1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节