体外评价丙戊酸作为一种人类细胞色素P450亚型的抑制剂:优惠抑制细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9)。

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温家宝X,王JS、Kivisto KT Neuvonen PJ,后方JT

体外评价丙戊酸作为一种人类细胞色素P450亚型的抑制剂:优惠抑制细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9)。

Br中国新药杂志。2001年11月,52 (5):547 - 53。doi: 10.1046 / j.0306-5251.2001.01474.x。

PubMed ID

11736863 (在PubMed

]

文摘

目的:评价丙戊酸的效力和特异性的抑制剂的活性不同的人类CYP亚型在肝微粒体。方法:使用汇集人类肝微粒体,丙戊酸的影响在七CYP同种型特定标记反应测定:非那西汀O-deethylase (CYP1A2)香豆素7-hydroxylase(体内CYP2A6基因表现)、甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C9) S-mephenytoin 4的羟化酶(CYP2C19),右美沙芬O-demethylase (CYP2D6) chlorzoxazone 6-hydroxylase (CYP2E1)和咪达唑仑1 '羟化酶(CYP3A4)。结果:丙戊酸竞争性抑制CYP2C9吻值600 microM活动。此外,丙戊酸稍微抑制CYP2C19活动(Ki = 8553 microM,混合抑制)和CYP3A4活性(Ki = 7975 microM竞争性抑制)。丙戊酸抑制体内CYP2A6基因表现活动的时间、浓度和NADPH-dependent (KI = 9150 microM Kinact = 0.048分钟(1)),与系统,抑制体内CYP2A6基因表现一致。然而,CYP2D6最小抑制CYP1A2、CYP2E1活动是观察。结论:丙戊酸抑制CYP2C9的活动在人肝微粒体的临床相关的浓度。抑制CYP2C9可以解释一些丙戊酸的药物动力学的影响其他药物,如苯妥英。合并施打高剂量的丙戊酸的主要药物代谢CYP2C9可能导致重要的药物相互作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
丙戊酸	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节