柳氮磺胺吡啶:一个强大的和特定的核转录因子k B抑制剂。

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Wahl C, Liptay年代,阿德勒克,施密德RM

柳氮磺胺吡啶:一个强大的和特定的核转录因子k B抑制剂。

中国投资。1998年3月1日,101 (5):1163 - 74。doi: 10.1172 / JCI992。

PubMed ID

9486988 (在PubMed

]

文摘

NF-kappaB / Rel家族的转录因子至关重要的诱导表达多个基因参与炎症反应。柳氮磺胺吡啶及其水杨酸一半5-aminosalicylic酸是最有效的治疗炎症性肠病和代理类风湿性关节炎。然而,这些药物的作用方式尚不清楚。这里我们提供证据表明,转录因子NF-kappaB sulfasalazine-mediated免疫抑制的目标。与柳氮磺胺吡啶治疗结肠SW620细胞抑制TNFalpha,有限合伙人、或佛波醇酯诱导NF-kappaB激活。NF-kappaB-dependent转录抑制了柳氮磺胺吡啶微毫克分子浓度。相比之下,5-aminosalicylic酸或磺胺嘧啶根本没有阻止NF-kappaB激活剂测试。TNFalpha-induced核易位NF-kappaB阻止了柳氮磺胺吡啶通过抑制IkappaBalpha退化。当阻塞proteasome-mediated IkappaBalpha退化,我们可以证明柳氮磺胺吡啶干扰IkappaBalpha磷酸化,建议直接影响IkappaBalpha激酶或上游信号。似乎抑制NF-kappaB激活特定自其他dna结合蛋白等活动AP1没有影响。 These results demonstrate that sulfasalazine is a potent and specific inhibitor of NF-kappaB activation, and thus may explain some of the known biological properties of sulfasalazine.

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药物

柳氮磺胺吡啶

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
柳氮磺胺吡啶	核因子抑制剂kappa-B激酶α亚基	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
柳氮磺胺吡啶	核因子抑制剂kappa-B激酶β亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
柳氮磺胺吡啶	核因子NF-kappa-B p100亚基	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
柳氮磺胺吡啶	核因子NF-kappa-B施敏原著亚基	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节