clobazam及其活性代谢物对GABA-activated洋流的影响在老鼠大脑中神经元的文化。
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中村F,铃木,西村年代,八木K, Seino M
clobazam及其活性代谢物对GABA-activated洋流的影响在老鼠大脑中神经元的文化。
Epilepsia。1996年8月,37 (8):728 - 35。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb00643.x。
- PubMed ID
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8764810 (在PubMed]
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目的:clobazam的抗癫痫作用,1,5-benzodiazepine,已经在动物实验和临床试验。然而,抗癫痫的药物的机制的行动仍然待定。本研究的目的是了解clobazam及其活性代谢物调节氨基丁酸(GABA)在老鼠大脑神经元激活电流的文化。方法:全细胞电压钳记录进行培养大脑神经元的老鼠。Clobazam或其代谢物N-desmethylclobazam溶解在细胞外的解决方案,申请2 s从微量吸液管压射血。维持GABA-activated电流,2毫米毫克三磷酸腺苷(ATP)添加到细胞内的解决方案。结果:GABA引起向外电流GABAA receptor-coupled Cl -介导的通道。应用clobazam 10 microM GABA引起增强外电流。Flumazenil,苯二氮受体的拮抗剂,抑制clobazam的增强效果。增强比例增加高达2.28倍浓度的剂量依赖性的方式3 microM clobazam。 However, it started to decrease at a concentration of 10 microM clobazam. The metabolite N-desmethylclobazam was tested in the same manner, and exhibited an identical dose-dependent enhancement of GABA-activated currents. CONCLUSIONS: The antiepileptic effects of the 1,5-benzodiazepines are attributed to the enhancement of GABAergic inhibitory neurotransmission. The antiepileptic effects of clobazam are thought to depend mainly on its active metabolite N-desmethylclobazam, which is present in high concentrations in patients who receive long-term clobazam. Clobazam's enhancement of GABA-activated currents was most marked on weaker GABA currents. We therefore infer that clobazam acts more efficiently on tissues in which the release of GABA is diminished.
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