新系列的合成和SAR COX-2-selective抑制剂:pyrazolo(1、5)嘧啶。

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卡瓦尔康蒂FL Almansa C, de Arriba房颤,戈麦斯,产生,梅洛,Garcia-Rafanell J, Forn J

新系列的合成和SAR COX-2-selective抑制剂:pyrazolo(1、5)嘧啶。

J医学杂志。2001年2月1;44 (3):350 - 61。

PubMed ID

11462976 (在PubMed

]

文摘

合成和药理作用的一系列二环pyrazolo(1、5)嘧啶作为有效和选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。新化合物进行体外(COX-1和cox - 2抑制人体全血)和体内(carrageenan-induced爪子水肿和air-pouch模型)。修改的取代基嘧啶显示6,7-disubstitution提供最好的活动,导致3 - 6 (4-fluorophenyl)的识别,7-dimethyl-2——(4-methylsulfonylphenyl) pyrazolo (1、5) pyrimidi ne(10)的最有效和选择性cox - 2抑制剂在本系列。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	80年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节