合成和生物评价7,8,9,10-tetrahydroimidazo [1, 2 c] pyrido [3、4 e] pyrimdin-5(6小时)的功能选择性配体的苯二氮受体部位的GABA (A)受体。

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Gregory J Albaugh PA,马歇尔L,白色G,和记黄埔,罗斯PC,加拉格尔DW, Tallman摩根富林明,Crago M, Cassella合资企业

合成和生物评价7,8,9,10-tetrahydroimidazo [1, 2 c] pyrido [3、4 e] pyrimdin-5(6小时)的功能选择性配体的苯二氮受体部位的GABA (A)受体。

J地中海化学。2002年11月7日,45 (23):5043 - 51。

PubMed ID

12408715 (在PubMed

]

文摘

苯二氮卓类的变构调节器GABA (A)受体。规定的传统的苯二氮卓类非选择性,罹患许多副作用。受体亚型的鉴定,我们开始发现这些药物的选择性代理与预期会有优越的治疗潜力。在此,我们描述的合成和生物评价代替7,8,9,10-tetrahydroimidazo [1, 2 c] pyrido [3、4 e] pyrimidin-5(6小时)的披露,这些化合物表现出功能性苯二氮受体的选择性GABA (A)受体亚型。α(2)/α(3)选择性部分激动剂42体内表现出强大的活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
唑吡坦	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	EC 50 (nM)	198年	N /一个	N /一个	细节
唑吡坦	γ-氨基丁酸受体亚基α2	EC 50 (nM)	737年	N /一个	N /一个	细节
唑吡坦	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	细节