Non-peptide纤维蛋白原受体拮抗剂。2。优化的酪氨酸模板作为Arg-Gly-Asp模仿。
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Egbertson女士,Chang CT,达根我,古尔德RJ, Halczenko W,哈特曼GD, Laswell西城,林奇小JJ,林奇RJ,没有PD, et al。
Non-peptide纤维蛋白原受体拮抗剂。2。优化的酪氨酸模板作为Arg-Gly-Asp模仿。
J地中海化学。1994年8月5日,37 (16):2537 - 51。
- PubMed ID
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8057299 (在PubMed]
- 文摘
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抑制剂platelet-fibrinogen绑定提供了一个机会打断最后,血小板聚集的共同通路。小分子抑制剂的血小板纤维蛋白原受体GPIIb / iii a准备和评估的能力,防止血小板聚集。化合物23米(l - 700462 / mk - 383)抑制体外血小板聚集与9海里,并演示了一个选择性的IC50 > 24000倍血小板和人类脐静脉内皮细胞之间的纤维蛋白原受体。剂量依赖性抑制体外ADP诱导血小板聚集通过静脉输液注入0.1 -10微克/公斤/分钟23米的麻醉狗,与10微克/公斤/分钟完全抑制血小板聚集在整个6 h注入协议。血小板aggregatability返回迅速终止后的23 m注入。这些特征表明,23米可能是有用的治疗动脉闭塞性疾病。