影响氟取代的3 - (tert-butylamino)的肾上腺素的性质1 - (3 4-dihydroxyphenoxy)丙胺。

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Adejare,聂司法院、﹒荷伯D·布兰克特勒,崔啊,Gusovsky F,帕吉特西城,戴利JW, Creveling CR,柯克KL

影响氟取代的3 - (tert-butylamino)的肾上腺素的性质1 - (3 4-dihydroxyphenoxy)丙胺。

J地中海化学。1991年3月,34 (3):1063 - 8。

PubMed ID

1672155 (在PubMed

]

文摘

的2 -和6-fluoro衍生品的该项受体激动剂3 - (tert-butylamino) 1 - (3 4-dihydroxyphenoxy)丙胺是准备和检查他们的肾上腺素的性质。效力的顺序如下:该项活动(模拟环腺苷酸形成C6神经胶质瘤细胞),2 - f =父母远远大于6 f;β1-activity(收缩,豚鼠心房),父母大于2 - f远远大于6 f;β2-activity豚鼠气管条(放松),2 - f大于父远远大于6 f。2-fluoro模拟β1-adrenergic受体的亲和力(抑制[3 h] dihydroalprenolol特定绑定的,老鼠大脑皮层膜)是2倍,而6-fluoro模拟比父母少1450倍。这些结果表明,芳香环phenoxypropanolamine肾上腺素能受体激动剂和phenylethanolamine肾上腺素能受体激动剂以类似的方式绑定到肾上腺素能受体,如果氟和侧链羟基组之间的相互作用是至关重要的在确定该项选择性、交互phenoxypropanolamines和phenylethanolamines是相似的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
异丙肾上腺素	beta 1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节