Indanyl哌嗪类作为melatonergic是选择性的代理。

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马特森RJ,卡特JD, Keavy D,斯隆CP,她J,高Q,霍奇DB, Iben L,马勒CD,瑞安E, Yocca FD

Indanyl哌嗪类作为melatonergic是选择性的代理。

地中海Bioorg化学。2003年3月24日,13 (6):1199 - 202。

PubMed ID
12643943 (在PubMed
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文摘

药效基因优化的苄基哌嗪生产N-acyl-4-indanyl-piperazines与高亲和力结合melatonergic MT(2)受体。(R) 4 - (2, 3-dihydro-6-methoxy-1H-inden-1-yl) -N-ethyl-1-piperazine-carboxamide延胡索酸酯(13)是一种水溶性,选择性太(2)受体激动剂,产生生理阶段的进步在剂量的老鼠1-56毫克/公斤,也不同于褪黑激素在1毫克/公斤。与褪黑素,13只产生弱在鼠尾动脉收缩的影响。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
褪黑激素 褪黑激素受体1型 集成电路50 (nM) 0.6 N /一个 N /一个 细节
褪黑激素 褪黑激素受体1 b型 集成电路50 (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节