设计、合成和药理评价小说naphthalenic衍生品作为选择性MT (1) melatoninergic配体。

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Mesangeau C,佩雷斯B, C Descamps-Francois Chavatte P, V Audinot, Coumailleau年代,Boutin是的,Delagrange P, Bennejean C,雷纳德P, Caignard DH, Berthelot P,你

设计、合成和药理评价小说naphthalenic衍生品作为选择性MT (1) melatoninergic配体。

Bioorg医疗化学。2010年5月15日,18 (10):3426 - 36。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.008。Epub 2010年4月7日。

PubMed ID

20444610 (在PubMed

]

文摘

小说异质二聚体褪黑素合成的类似物,当agomelatine(1)和各种芳基单元通过一个线性烷基链相连的甲氧基组。褪黑素受体的化合物为自己的行为进行了测试。这些配体的几个太(1)选择性与摩尔或subnanomolar亲和力。此外,虽然大多数衍生品像的部分在一个或两个受体亚型受体激动剂,N - [2 - (7 - {4 - (6 - (1-methoxycarbonylethyl) naphthalen-2-yloxy)丁氧基}naphthalen-1-yl) e肌酸)乙酰胺(36),一个subnanomolar MT的偏好,“碳足迹”(1)配体与一个11倍/ MT(2)受体,是一个完整的受体拮抗剂。我们的研究结果也证实,太(1)受体的选择性看到主要来自空间因素和不褪黑素受体的桥接二聚体的结果。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Agomelatine	褪黑激素受体1型	EC 50 (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1 b型	EC 50 (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1型	EC 50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1 b型	EC 50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节