LeuT-desipramine结构揭示了抗抑郁药物阻断神经递质再摄取。

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周Z,甄J, Karpowich NK, Goetz RM,法律CJ, Reith我,王DN

LeuT-desipramine结构揭示了抗抑郁药物阻断神经递质再摄取。

科学。2007年9月7日,317 (5843):1390 - 3。Epub 2007年8月9日。

PubMed ID

17690258 (在PubMed

]

文摘

三环类抗抑郁药发挥其药理effect-inhibiting 5 -羟色胺的再摄取,去甲肾上腺素,dopamine-by直接阻断神经递质转运蛋白(分别净泽特,和DAT)突触前膜。drug-binding站点和抑制的机制知之甚少。我们确定的晶体结构为2.9埃细菌亮氨酸运输车(LeuT),泽特的同族体,网络,和DAT复杂与亮氨酸和抗抑郁去郁敏。去郁敏结合在细胞外腔内的转运体,是一个发夹环和盐桥。这个绑定网站分开leucine-binding站点的细胞外门运输车。通过直接锁住门,去郁敏防止构象变化和块衬底运输。诱变实验人类泽特和DAT表明desipramine-binding网站和其抑制机制在人类神经递质转运蛋白可能是守恒的。

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多肽

的名字	UniProt ID
转运体	O67854	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	108年	N /一个	N /一个	细节