设计和合成的一系列小说pyrazolopyridines HIF-1alpha prolyl羟化酶抑制剂。
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设计和合成的一系列小说pyrazolopyridines HIF-1alpha prolyl羟化酶抑制剂。
Bioorg地中海化学。2006年11月1日,16日(21):5687 - 90。
- PubMed ID
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16908145 (在PubMed]
- 文摘
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最近解决了x射线晶体结构HIF-1alpha prolyl羟化酶被用来设计和开发一种新型系列pyrazolopyridines有力HIF-1alpha prolyl羟化酶抑制剂。这些化合物的活性是人类EGLN-1分析决定。基于结构设计辅助优化初始铅的效力(2,IC (50) 11 microM)到一个强有力的EGLN-1抑制剂(11 l, 190海里)。这些类似物的几个强大的VEGF诱导细胞试验。在稳定HIF-1alpha这些pyrazolopyridines也有效。