记者配体核磁共振2-oxoglutarate加氧酶抑制剂筛选方法。

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美联社梁动力学,Demetriades M,哈迪勒C,智能TJ Szollossi,河村建夫,斯科菲尔德CJ,克拉里奇道明

记者配体核磁共振2-oxoglutarate加氧酶抑制剂筛选方法。

J医学杂志。2013年1月24日,56 (2):547 - 55。doi: 10.1021 / jm301583m。Epub 2013年1月4。

PubMed ID
23234607 (在PubMed
]
文摘

人类2-oxoglutarate (og)依赖加氧酶属于一个家庭结构相关的酶,在许多生物过程中发挥了重要的作用。我们报告,竞争核磁共振方法,使用2 og作为记者配体,可用于定量和配体结合位点筛选2 og加氧酶。演示的方法是使用缺氧诱导因子羟化酶和蛋白demethylases,和K (D)值测定的抑制剂与金属中心2 og竞争。这种技术也很有用作为抑制剂的筛选或验证工具的发现,以处理protein-directed动态组合化学。

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