药代动力学性质的舌下片舒芬太尼用于治疗急性疼痛。

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费舍尔DM, P博士和田Dahan,帕默页

药代动力学性质的舌下片舒芬太尼用于治疗急性疼痛。

麻醉学。2018年5月,128 (5):943 - 952。doi: 10.1097 / ALN.0000000000002145。

PubMed ID

29498947 (在PubMed

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背景:理想的产品属性治疗严重急性疼痛在许多医学监督设置快速发病和给药途径不需要静脉注射的访问。舌下的药代动力学特征管理包含15或30 microg平板电脑完成。方法:从健康受试者血液采样(四个研究中,122例)和病人(七个研究中,944名患者)。在健康受试者的研究确定生物利用度,抑制细胞色素P450 3 a4的影响,单一的血浆浓度剖面和每小时舌下的剂量。研究评估患者的影响体重,年龄,性别,和器官损伤明显间隙。Noncompartmental和人口混合效应的方法。结果:单个舌下片的生物利用度为52%,与重复剂量减少到35%。酮康唑(CYP3A4抑制剂)增加最大血浆浓度19%,曲线下的面积增加77%。单个30-microg剂量后,血浆浓度达到镇痛舒芬太尼阈值(pg / ml) 24日发表30分钟内,达到1 h,然后下降低于每小时~ 3 h。治疗浓度的管理,由第五剂量血浆浓度达到平衡。时间从最大浓度减少50%值相似后1剂量(2.5 + / - 0.85 h)和12剂量(2.5 + / - 0.72 h),间隙增加体重,减少随着年龄的增长,并不是受肾或肝损伤的影响。 CONCLUSIONS: The time course of a single 30-microg dose was consistent with onset of analgesia and redosing frequency observed in clinical trials. Sublingual sufentanil tablets provide the opportunity to noninvasively and rapidly treat moderate-to-severe pain in a monitored setting.

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