大脑血清素激活的效果和细胞外水平的eletriptan,佐米曲坦和舒马曲坦在老鼠大脑。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

约翰逊DE Rollema H,施密特啊,McHarg广告

大脑血清素激活的效果和细胞外水平的eletriptan,佐米曲坦和舒马曲坦在老鼠大脑。

欧元J杂志。2001年8月17日,425 (3):203 - 10。

PubMed ID

11513839 (在PubMed

]

文摘

被用来评估体内微量透析可把时程延长中央大脑血清素激活的效果和细胞外水平5 - (1 b / 1 d)受体受体激动剂eletriptan,佐米曲坦和舒马曲坦在大鼠静脉与颅内管理局,而他们的结合亲和力和功能的效能决定在5 - (1 b), 5 - (1 d)和5 (1 a)受体。体外研究显示,这三个药物高亲和力,完整受体激动剂在5 - (1 b / 1 d)受体,但这三种功能少的为5 - (1 b / 1 d)比佐米曲坦和eletriptan受体激动剂。当地皮层灌注与化合物通过透析探针减少皮质5 -(5 -羟色胺、5 -羟色胺)释放ED(50)值大约0.1 microM eletriptan佐米曲坦和0.5 microM舒马曲坦。在3.2毫克/公斤注射。eletriptan和佐米曲坦5水平降低了约35%,而舒马曲坦没有效果,尽管最大舒马曲坦在皮质透析液浓度较高(8.8 nbeplayappM 20分钟)比佐米曲坦在20分钟(5.9 nM)和eletriptan在40分钟(2.6海里)。eletriptan的观察和佐米曲坦生产几乎相同的含血清素的影响,中部后颅内以及系统性管理后,同意他们可比功能5 - (1 b / 1 d)受体激动剂的效能和自由水平在3.2毫克/公斤后皮质透析液注射。另一方面,缺乏血清素激活的中部3.2毫克/公斤输液舒马曲坦的影响可能是由于其较弱的功能5 - (1 b / 1 d)受体激动剂比eletriptan和佐米曲坦效力,而不是大脑水平较低,符合舒马曲坦的五倍降低颅内政府力量之后。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eletriptan	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eletriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Eletriptan	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
佐米曲坦	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节