缩瞳剂药物的亲和力,dapiprazoleα1-adrenoceptor亚型,B和D。

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Eltze米

缩瞳剂药物的亲和力,dapiprazoleα1-adrenoceptor亚型,B和D。

J制药药物杂志。1997年11月,49 (11):1091 - 5。

PubMed ID

9401944 (在PubMed

]

文摘

功能性α1-adrenoceptor拮抗剂的亲和力,dapiprazole,目前被用于扭转诊断瞳孔扩张,测定在亚型在鼠输精管,亚型在天竺鼠脾脏B和D亚型在大鼠主动脉和比较各种α1-adrenoceptor subtype-discriminating拮抗剂。Dapiprazole有较高的亲和力在鼠输精管α1 a-adrenoceptors (pA2 = 7.93)和大鼠主动脉α1 d-adrenoceptors (pA2 = 8.26),而其亲和力天竺鼠脾α1 b-adrenoceptors(回目= 7.13)较低。参考拮抗剂,5-methylurapidil 5-methylurapidil / flesinoxan混合,b8805 - 033 ((+ / -) - 1, 3, 5-trimethyl-6 [[3 [4 (2 (2, 3-dihydro-2-hydroxymethyl) 1, 4-benzodioxin 5-yl) 1-piperazinyl]丙基)氨基)2、4 (1 h、3 h) -pyrimidinedione),选择性是40 - 1500倍的一个亚型,而spiperone和我7378 (8 - [2 - (4 - (2-methoxyphenyl) 1 - piperazinyl)乙基]8-azaspiro (4、5) decane-7 9-dione diHCI)被证实为B和D亚型选择性α1-adrenoceptors,分别。因此,在功能实验dapiprazole似乎适度选择性(大约10倍)A和D / B亚型α1-adrenoceptors;讨论了可能的治疗结果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dapiprazole	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Dapiprazole	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Dapiprazole	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节