布托啡诺的鉴别刺激效应:训练剂量对Mu, Kappa和Delta阿片激动剂产生的替代模式的影响。
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Picker MJ, Benyas S, Horwitz JA, Thompson K, Mathewson C, Smith MA
布托啡诺的鉴别刺激效应:训练剂量对Mu, Kappa和Delta阿片激动剂产生的替代模式的影响。
中华药物学杂志1996年12月;27(3):339 - 339。
- PubMed ID
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8968334 (PubMed视图］
- 摘要
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布托啡诺的鉴别刺激效果在不同的鸽子组中进行了检查，鸽子被训练来区分低剂量(0.1 mg/kg)、中剂量(1.0 mg/kg)或高剂量(5.6 mg/kg)的布托啡诺和生理盐水。mu选择性阿片类拮抗剂纳洛酮在拮抗布托啡诺作用方面明显强于delta选择性阿片类拮抗剂纳曲哚。在每个训练剂量组中，mu阿片类激动剂吗啡、l-美沙酮和芬太尼，以及丁丙诺啡、(-)-戊唑辛、纳布啡、(-)-美他佐辛和纳洛啡完全取代了布托啡诺刺激。在训练剂量组中，这些化合物替代布托啡诺刺激的效力等级顺序相似，与使用芬太尼或吗啡作为训练刺激的研究报告相似。(-)- n -烯丙基正美唑辛(NANM)和levallorphan在低剂量组完全替代布托啡诺刺激，在中、高剂量组部分替代并部分拮抗布托啡诺刺激。在低剂量组，kappa阿片类激动剂螺旋线啉、溴马唑辛、U50,488和U69,593部分取代了布托啡诺，这一作用不能被纳洛酮逆转。在中剂量组和高剂量组，这些kappa阿片激动剂主要产生盐适当的反应。阿片类激动剂BW373U86在低剂量组完全替代了布托啡诺，纳曲哚在拮抗这些作用方面比纳洛酮更有效。在中剂量组和高剂量组，BW373U86部分替代了布托啡诺刺激。与mu, kappa和delta阿片激动剂产生的替代模式不同，sigma/苯环利定化合物(+)-环唑辛和(+)-NANM以及巴比妥类戊巴比妥在所有训练剂量组中主要产生盐适宜的反应。 The present findings suggest that opioids with agonist activity at mu, kappa and delta opioid receptors share similar stimulus effects with a low training dose of butorphanol, whereas only opioids with agonist activity at the mu opioid receptor share stimulus effects with a medium and high training dose of butorphanol.