应用波生坦的影响(Ro 47 - 0203),一个埃塔,ETB-receptor拮抗剂,地区有意识的大鼠血流动力学对内皮素的反应。

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嘉丁纳SM,坎普PA,我3月,班尼特T

应用波生坦的影响(Ro 47 - 0203),一个埃塔,ETB-receptor拮抗剂,地区有意识的大鼠血流动力学对内皮素的反应。

Br J杂志。1994年7月,112 (3):823 - 30。

PubMed ID
7921608 (在PubMed
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文摘

1。区域血液动力学的反应内皮素(ET) 1、2和3和大ET-1(所有500 pmol公斤)评估长时间在同一个意识埃文斯老鼠(n = 8)没有或混合埃塔——面前,ETB-receptor拮抗剂,Ro 47 - 0203(应用波生坦;30毫克公斤)。2。应用波生坦了最初的压板,tachycardic和后躯hyperaemic ET-1血管舒张药的影响,2和3,并大幅削减了主肾和二级尾部血管收缩剂反应。应用波生坦没有抑制初始ET-1肠系膜血管收缩的作用,但后来肠系膜血管收缩的持续时间减少。相比之下,应用波生坦推迟发病的速度,并减少了时间,ET-2和ET-3肠系膜血管收缩剂的操作。最可能的解释这一发现是ET-1,但不是ET-2或ET-3,引发了一场秘密肠系膜血管舒张药机制被应用波生坦的敌意。3所示。应用波生坦封锁所有ET-1大的影响,而且,在一个单独的组大鼠(n = 7),屏蔽了所有的血液动力学的影响较低剂量的ET-1 (50 pmol公斤),除了轻微的肠系膜血管收缩。 4. The most straightforward explanation of the results is that the major haemodynamic effects of ET-1, -2 and -3, and all the effects of big ET-1, are mediated through ETA- and/or ETB-receptors that are effectively antagonized by bosentan.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
应用波生坦 内皮素a受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Sitaxentan 内皮素a受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节