肠神经系统中的α - 2肾上腺素受体:α - 2a肾上腺素受体缺陷小鼠的研究。

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谢伯纳J，崔德伦伯格AU, Hein L, Starke K, Blandizzi C

肠神经系统中的α - 2肾上腺素受体:α - 2a肾上腺素受体缺陷小鼠的研究。

中国药物学杂志，2002年2月;135(3):697-704。

PubMed ID

11834617 (PubMed视图

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摘要

哺乳动物拥有三种类型的α(2)-肾上腺素受体，α (2A)， α (2B)和α (2C)。我们的目的是确定参与控制胃肠运动的α(2)肾上腺素受体的类型。在递质溢出实验中，回肠肌丛纵向肌(MPLM)制剂与[(3)H]-胆碱预孵育，然后再灌注。α(2)-肾上腺素受体激动剂美托咪定降低了从野生型小鼠中提取的制剂中电诱发的氚溢出，但不影响α (2A)-肾上腺素受体敲除小鼠。在第二系列溢流实验中，MPLM制剂与[(3)H]-去甲肾上腺素预孵育，然后再灌注。美托咪定再次减少了野生型氚的电诱发溢出，但不影响α (2A)敲除制剂。在器官浴实验中，美托咪定减少了野生型小鼠回肠节段的电诱发收缩，但不影响α (2A)敲除小鼠。在这三个系列中，酚妥拉明在野生型制剂中拮抗美托咪定的作用，其效力大于罗沃斯卡因。在意识清醒的小鼠中，通过胃内木炭丸来评估胃肠运输。在α (2A)基因敲除小鼠中，胃肠道传输速度比野生型小鼠快了一倍。 Medetomidine, injected intraperitoneally, slowed gastrointestinal transit in wild type but not alpha(2A)-knockout mice. We conclude that the cholinergic motor neurons of the enteric nervous system of mice possess alpha(2)-heteroreceptors which mediate inhibition of acetylcholine release, of neurogenic contractions and of gastrointestinal transit. The noradrenergic axons innervating the intestine possess alpha(2)-autoreceptors. Both hetero- and autoreceptors are exclusively alpha(2A). It is the alpha(2A)-adrenoceptor which in vivo mediates the inhibition of intestinal motility by the sympathetic nervous system.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dexmedetomidine	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节