阿莫西林和头孢克洛与人肾有机阴离子和肽转运体的相互作用。

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李敏，安德森GD, Phillips BR，孔伟，沈德东，王俊

阿莫西林和头孢克洛与人肾有机阴离子和肽转运体的相互作用。

《药物代谢处置》2006 Apr;34(4):547-55。Epub 2006年1月24日。

PubMed ID

16434549 (PubMed视图

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摘要

阿莫西林和头孢克洛是两种广泛应用于治疗尿路感染的β -内酰胺类抗生素。这两种药物主要由肾脏排出，并依靠肾脏排泄在尿路发挥抗菌活性。以往的研究表明有机阴离子和寡肽转运蛋白参与了β -内酰胺的膜转运。本研究的目的是详细研究阿莫西林和头孢克洛与作为底物和抑制剂的人肾转运蛋白人有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)、人肽转运蛋白1 (hPepT1)和人肽转运蛋白2 (hPepT2)相互作用的动力学。通过荧光蛋白标记和细胞分选，我们建立了稳定表达高功能hOAT1、hPepT1和hPepT2的Madin-Darby犬肾细胞系。阿莫西林和头孢克洛抑制了hoat1介导的[(3)H]对氨基马尿酸摄取(K(i)分别为11.0和1.15 mM)。然而，我们的摄取研究表明，这两种药物都没有被hOAT1转运。阿莫西林和头孢克洛竞争性地抑制了hPepT1介导的[(3)H]甘氨酸的摄取(K(i)分别为733和65 muM)，而两种抗生素对hPepT1的亲和力都低得多。直接摄取研究表明阿莫西林和头孢克洛由hPepT1和hPepT2转运。动力学分析表明，hpept2介导的两种药物的摄取是饱和的，阿莫西林的K(m)为1.04 mM，头孢克洛的K(m)为70.2 muM。 hPepT2, and to a lesser extent hPepT1, may play an important role in apical transport of amoxicillin and cefaclor in the renal tubule. hOAT1, in contrast, is not involved in basolateral uptake of these antibiotics.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物

阿莫西林

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氯氨苄青霉素	青霉素结合蛋白1A	蛋白质	产气荚膜梭菌(13株/ A型)	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯氨苄青霉素	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯氨苄青霉素	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节