肾上腺素能活性的表征arbutamine,小说代理药理压力测试。

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Abou-Mohamed G,纳R,易卜拉欣TM,考德威尔RW光碟

肾上腺素能活性的表征arbutamine,小说代理药理压力测试。

其他Cardiovasc药物。1996年3月,10 (1):39-47。

PubMed ID

8723169 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,我们arbutamine的交互特点,开发的一种新颖的儿茶酚胺用于心脏压力测试代理,与不同的肾上腺素能受体亚型在体外。这些影响与异丙肾上腺素。电刺激大鼠的左心房,arbutamine收缩力增加。pD2值(-日志产生50%的最大反应的剂量)arbutamine和异丙肾上腺素是8.45 + / - 0.15和8.55 + / - 0.02,分别。美托洛尔对异丙肾上腺素的浓度效应曲线和arbutamine转到正确的回目值(-日志的剂量的拮抗剂降低了50%)的最大反应的受体激动剂7.22 - -7.5。arbutamine和异丙肾上腺素增加自发的速度跳动鼠右心房pD2值为9.0 + / - 0.19和8.82 + / - 0.18,分别。arbutamine的亲和常数(KA)和异丙肾上腺素对心脏beta1-adrenergic受体,由竞争绑定化验,分别是7.32和6.04。在豚鼠气管,arbutamine和异丙肾上腺素浓度被普萘洛尔的放松。他们pD2值是7.9 + / - 0.1和8.2 + / - 0.1,分别。Arbutamine简约隔离大鼠主动脉环的最大增加38.1 + / - 6.7%的10 microM的去甲肾上腺素。 In rat white adipocytes, arbutamine, isoproterenol, and BRL-37344 stimulated glycerol release, with the order of potency being BRL-37344 > arbutamine > isoproterenol. In hamster brown adipocytes, the order was arbutamine > isoproterenol > BRL-37344. Moreover, arbutamine stimulated beta3-adrenergic receptors in guinea pig ileum. In conclusion, arbutamine is a novel catecholamine with similar potency and efficacy to that of isoproterenol. It stimulates cardiac beta1-, tracheal beta2-, and adiopocyte beta3-adrenergic receptors. Arbutamine does not stimulate alpha-adrenergic receptors at concentrations that were high enough to maximally activate the beta-adrenergic receptors.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Arbutamine	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Arbutamine	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Arbutamine	β3肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节