在第一阶段试验在健康的志愿者,lesopitron单剂量50毫克,耐受性良好,45毫克/天的剂量。Lesopitron微不足道的影响者和多巴胺受体,和更强大的比结构相关5-HT1A受体激动剂在大鼠社会互动和狨猴焦虑模型。它还反驳苯二氮withdrawal-induced焦虑在啮齿动物。lesopitron的急性毒性低,不加强酒精或巴比妥类药物的影响。长期使用导致减少血浆葡萄糖、甘油三酯、磷脂和胆固醇。

的作用机制

Lesopitron充当中央5-HT1A血清素受体的配体。Lesopitron抑制haloperidol-induced木僵,其行动的后果5-HT1A受体。lesopitron诱导5综合症的能力反映了突触后5-HT1A受体的激活和降级8-OHDPAT-induced 5 lesopitron综合症的建议在这receptor-type部分激动剂效应。Lesopitron诱导体温过低的影响由于增强突触后5-HT1A激活受体。的受体激动剂效果lesopitron 5-HT1A受体及其显著低体温的影响是这种药物的附加值和刺激的研究可能的神经保护作用。

目标	行动	生物
U5 -羟色胺受体1	不可用	人类

吸收

迅速吸收的病人,有一个最大浓度的时间(达峰时间)从0.5到1小时。lesopitron在老鼠的绝对生物利用度约为10%,这表明一个重要的初步效果。beplayapp

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝,主要代谢物5-hydroxylesopitron。

路线的消除

不可用

半衰期

1.1到5.6小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

最常报告的不良事件在所有的面板在一项研究中都头痛,头晕,恶心(PMID: 8959472)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

不可用

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: N-arylpiperazines
选择父母: Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/Aminopyrimidines和衍生品/芳基氯化物/摘要/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示11个
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: H1CGM4755H
化学文摘号: 132449-46-8
InChI关键: AHCPKWJUALHOPH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H21ClN6 c16-14-12-19-22(13 - 14日)7-2-1-6-20-8-10-21 (11-9-20)7-2-1-6-20-8-10-21 / h3-5 12-13H, 1 - 2, 6-11H2
国际命名: 2 - {4 - [4 - (4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)丁基]piperazin-1-yl}嘧啶
微笑: 期货= CN (CCCCN2CCN (CC2) C2 =数控= CC = N2) N = C1

引用

一般引用

马fisa, Farre Camarasa J, Escubedo E: lesopitron对中枢神经系统产生的影响从其与5-HT1A受体。药理学。2004年10月,72 (2):57 - 67。(文章]
Sramek JJ, Fresquet Marion-Landais G,胡拉尼J, Jhee党卫军,马丁内斯L,詹森厘米,Bolles K,卡灵顿,卡特勒NR:建立的最大耐受剂量lesopitron广泛性焦虑障碍患者:桥接研究。中国Psychopharmacol。1996年12月,16 (6):454 - 8。(文章]
塞拉菲尼太,Puig年代,Garcia-Encina G, Farran R, Garcia-Soret, Moragon T,马丁内斯L:吸收、分布和排泄的[14 c] -Lesopitron单一和重复后政府在老鼠和狗。方法找到Exp杂志。1997;1 - 2月19 (1):61 - 72。(文章]
Micheli F: Lesopitron(埃)。IDrugs。2001年2月,4 (2):218 - 24。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 60813年
PubChem物质: 175426922
ChemSpider: 54801年
BindingDB: 82365年
ChEMBL: CHEMBL2105051
锌: ZINC000001547604
维基百科: Lesopitron

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.25毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.64	ALOGPS
logP	2.09	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.74	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	50.08²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	100.45米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.99³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9388
Caco-2渗透	+	0.5377
22基板	底物	0.5064
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5352
22抑制剂二世	抑制剂	0.5325
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8173
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8939
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.727
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9287
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6038
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8001
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8805
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8893
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.665
致癌性	Non-carcinogens	0.8502
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6276 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.8734
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6537

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	50	N /一个	N /一个	A28438

细节 1。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

马fisa, Farre Camarasa J, Escubedo E: lesopitron对中枢神经系统产生的影响从其与5-HT1A受体。药理学。2004年10月,72 (2):57 - 67。(文章]
Micheli F: Lesopitron(埃)。IDrugs。2001年2月,4 (2):218 - 24。(文章]

药物在2007年10月21日,2月21日22:23 /更新2021 18:51

Lesopitron

识别

结构Lesopitron (DB04970)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用